表达的PKA全酶由两个催化（C）和两个调节（R）亚基组成，当刺激G蛋白偶联受体和腺苷酸环化酶后cAMP水平升高时被激活。活化PKA的C亚基对特定底物的磷酸化由酶的亚细胞定位通过与支架A激酶锚定蛋白（AKAPs）的结合来调节。在非活性状态下，R亚基上的伪底物序列停止C亚基的活性。

在cAMP与R亚基结合后，活性单体C亚基被释放。PKA与Akt（PKB）和PKC具有相同的底物特异性。被PKA磷酸化的底物包括Bad（Ser155），CREB（Ser133）和GSK-3（GSK-3α Ser21和GSK -3β Ser9）。

PKA是一种关键的激酶，参与癌症、血管舒张、代谢过程等。   

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